Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dion
![Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dion מומלצים תמונה](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| שם מוצר | Linagliptin CAS NO668270-12-0 |
| מילים נרדפות | (R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(but-2-yn-1-yl)-3-Methyl-1-((4-Methylquinazolin-2-yl)Methyl)-1H -פורין-2,6(3H,7H)-דיון; |
| מס' CAS | 668270-12-0 |
| נוסחה מולקולרית | C25H28N8O2 |
| משקל מולקולרי | 472.542 |
1. Linagliptin(BI-1356) הוא מעכב של DPP-4, אנזים המפרק את הורמוני האינקרטין פפטיד-1 דמוי גלוקגון (GLP-1) ופוליפפטיד אינסולוטרופי תלוי-גלוקוז (GIP).
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl]-3 ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dion הוא מעכב חדיש וסלקטיבי דיפפטידיל פפטידאז-4 (DPP-4) עם שימוש פוטנציאלי בטיפול בסוכרת מסוג 2.
יצרן המפעל שלנו Linagliptin ביניים CAS 3355-28-0, טכנולוגיה בוגרת, תפוקה יציבה, אבטחת איכות.
מצב המלאי: במלאי.
אם אתה מעוניין במוצרים שלנו או יש לך שאלות כלשהן, אנא אל תהסס לפנות אלינו!
מוצרים תחת פטנט מוצעים למטרות מו"פ בלבד.
שימוש: זהו מעכב DPP-4 חזק וסלקטיבי עם ערך IC50 של 1 ננומטר.
מחקר במבחנה: Ligagliptin עיכב פעילות DPP-4 במבחנה במספר ניסויים עצמאיים עם ערכי IC50 של 0.4,0.5,0.9 ו-1.1nM (ממוצע IC50, כ-1nM).ה-IC50 של עיכוב FAP על ידי liagliptin היה 89 ננומטר (סלקטיביות של פי 90 בערך ביחס ל-DPP-4).
מחקר in vivo: בחולדות Wistar זכרים, כלבי ביגל וקופי רזוס, הוכח כי xanthine linagliptin הוא מעכב DPP-4 יעיל, עמיד וחזק עם> 7 שעות> 70% / ק"ג לאחר 1 מ"ג של מתן פומי.מתן אוראלי של ריטגליפטין לעכברי db/db בלבד, 45 דקות לפני בדיקת סבילות הגלוקוז דרך הפה, הפחית באופן תלוי מינון את המעבר בגלוקוז בפלזמה מ-0.1 מ"ג/ק"ג (עיכוב של 15%) ל-1 מ"ג/ק"ג (עיכוב של 66%) [1] .Ligagliptin (3 ו-10 מ"ג/ק"ג) עיכבו באופן תלוי מינון את האנזים DPP-4 בפלזמה תוך 30 דקות ממתן התרופה.Ligagliptin (1 מ"ג/ק"ג, po) הפחית באופן משמעותי את קיזוז הגלוקוז בכ-50% [2].מתן אוראלי של מעכב DPP-4 liggliptin (3 מ"ג/ק"ג, מתן דרך הפה) הפחית מאוד את פעילות DPP-4, ייצב GLP-1 פעיל בפצעים כרוניים ושיפר ריפוי בעכברי ob/ob.ביום 10 לאחר הפציעה, עכברי ob/ob שטופלו בליאגליפטין הראו בעיקר פצעים בעלי אפיתל, המאופיינים בהיעדר נויטרופילים.
מסמך: מחלקה כימית חדשה של מעכבי DPP-4 חזקים המופקים מבנית מפיגום הקסנטין לטיפול בסוכרת מסוג 2 התגלתה והוערכה.שינויים מבניים שיטתיים הובילו ל-1 (BI 1356), מעכב DPP-4 חזק מאוד, סלקטיבי, ארוך טווח ופעיל דרך הפה, המראה ירידה ניכרת ברמת הגלוקוז בדם במיני בעלי חיים שונים.1 נמצא כעת בניסויים קליניים שלב IIb ומחזיק בפוטנציאל לטיפול חד-יומי בחולי סוכרת מסוג 2.
