ב-15 באפריל 2022, הושלם ייצור הפיילוט של הטבעת הראשית של Lecardipine hydrochloride בבת אחת, וכושר הייצור הנוכחי הוא 5Mt/חודש.
שם אנגלי:לרקנידיפין הידרוכלוריד
שם כימי:1,4-דיהידרו-2,6-דימתיל-4-(3-ניטרופניל)-3,5-פירידינדי-קרבוקסילי חומצה 2-[(3,3-די פנילפרופיל)מתילאמינו]-ל,ל-דימתיל-אתיל מתיל אסטר הידרוכלוריד.
מספר CAS: 132866-11-6
יישום:לטיפול בתרופות לקרדיפין הידרוכלוריד, לא תהיה לה השפעה שלילית על רמות הגלוקוז והשומנים בדם, ויש לה השפעה חזקה נגד יתר לחץ דם.
סיכוי שוק:
ישנם יותר מ-200 מיליון חולי יתר לחץ דם בסין, וישנם 10 מיליון חולי יתר לחץ דם חדשים מדי שנה, רובם אינם בשליטה, מה שגורם לשכיחות גבוהה של סיבוכי יתר לחץ דם כגון שבץ מוחי ומוות שנתי בסין בין 3 מיליון חולים עם מחלות לב וכלי דם, 50% קשורים ליתר לחץ דם, והעלות השנתית של טיפול במחלות לב וכלי דם היא כ-309.8 מיליארד יואן.הסיבה לשליטה הלקויה היא לא רק שיש לשפר את המודעות של החולים ליתר לחץ דם ולסיבוכיו, אלא גם שלמטופלים רבים שצריכים ליטול תרופות לכל החיים יש ציות לקוי ואינם יכולים לקחת תרופות כל יום. אולם, זה גם מראה כי לשוק התרופות להורדת לחץ דם יש פוטנציאל להתרחבות.בהשוואה לתרופות דומות, לוקרבודיפין הידרוכלוריד יש סלקטיביות חזקה של כלי דם.התכונה הליפופילית הייחודית שלו הופכת אותו להשפעה אטית ומתמשכת להורדת לחץ דם. ההשפעה האטרוגנית, המתאימה במיוחד לחולי יתר לחץ דם עם טרשת עורקים, היא בעלת ערך יישום קליני גבוה וסיכוי שוק רחב.
פעולה פרמקולוגית:
Lecardipine הוא דור חדש של סוכן היסטרזה של קבוצת תעלות סידן דיהידרופירידין, עם סלקטיביות חזקה של כלי דם, השפעה עדינה, השפעה חזקה נגד יתר לחץ דם, זמן פעולה ארוך, השפעה אינוטרופית פחות שלילית וכן הלאה.מחקרים במבחנה מצאו שללוקרבודיפין יש השפעה ישירה על הרפיה על השריר החלק של כלי הדם, ולכן יש לו השפעה חזקה נגד יתר לחץ דם in vivo, אך משפיע מעט על קצב הלב ותפוקת הלב.בגלל הגן ההידרופובי הגדול שלו ומסיסות השומנים החזקה שלו, לוקרבודיפין מופץ במהירות לרקמות ולאיברים לאחר הכניסה לגוף, נקשר באופן הדוק לממברנת תאי השריר החלק של כלי הדם ומשתחרר באיטיות.לכן, למרות שלסרום של תרופה זו יש תקופת חיסול קצרה של חצי כישלון, השפעתו ארוכת טווח.
זמן פרסום: 15 באפריל 2022